内容摘要：笔者在以前的文章）里介绍了两种胰高血糖素样肽-1GLP-1）受体感动剂药物：诺以及诺德公司的司美格鲁肽）以及礼来公司的替泽帕肽 ）。商品名分说为以及。除了胰高血糖素样肽-1GLP-1）受体，替泽帕肽还

笔者在以前的胰高于治药物文章（）里介绍了两种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体感动剂药物：诺以及诺德公司的司美格鲁肽（）以及礼来公司的替泽帕肽 （）。商品名分说为以及。血糖许用

除了胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体，素样替泽帕肽还可能激活葡萄糖依赖性匆匆胰岛素多肽受体。肽获因此，疗糖它是尿病一种双感动剂。

这两种药物本是胰高于治药物被开拓用于治疗2型糖尿病的药物，但当被用于体重规画的血糖许用时候，都揭示出倾覆性的素样治疗下场（受试者平均减重分说为15-18% 以及20.9%）。2021年6月，肽获已经被FDA称许用于体重规画。疗糖而尚处于临床试验阶段。尿病但在近期的胰高于治药物美国糖尿病协会第 83 届迷信团聚中，礼来公司陈说了替泽帕肽对于消瘦或者超重的血糖许用成人临时体重规画的实用性以及清静性的 3 期临床试验的残缺服从。这象征着替泽帕肽进入体重规画市场的素样日期已经很近了。

但惊喜并无停止！

在这次团聚中，礼来公司同时宣告了此外两款用于治疗2型糖尿病以及体重规画的药物的临床试验数据。它们便是明天的主角：瑞他鲁肽（）以及奥福格利隆 （）。

胃肠道激素对于血糖操作、食物排空等心理功能有着颇为紧张的熏染，胰高血糖素样肽-1（GLP-1） 即是其中的典型代表。除了此之外，尚有葡萄糖依赖性匆匆胰岛素多肽 以及 胰高血糖素。现今医药公司着重开拓的治疗糖尿病以及消瘦症的新型药物便是模拟这些胃肠道激素的功能去激活它们对于应的受体，从而抵达治疗下场。作为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体感动剂的（司美格鲁肽）已经揭示出不俗的下场，那假如同时感动多种胃肠道激素受体味若何呢？

这也便是近些年糖尿病以及体重规画药物规模的开拓重点：胃肠道激素共感动剂。这些别致的疗法将多种胃肠激素的熏染特色散漫在一个份子内，可能实现多种代谢调节的优势协同。这或者允许以批注为甚么替泽帕肽的数据优于司美格鲁肽。艰深而言，咱们可能预期，双感动剂比单感动剂实用，而三感动剂致使更实用。

瑞他鲁肽便是一个例子！

瑞他鲁肽是一种多肽，可激活体内三种激素的受体—胰高血糖素、葡萄糖依赖性匆匆胰岛素多肽以及胰高血糖素样肽-1 受体。它被妄想用于治疗2型糖尿病以及体重规画。响应的2期临床试验已经于2023年6月26日分说在The [1]以及 of [2]宣告.

其用于治疗消瘦的临床前以及1期临床数据已经于去年宣告（Cell Metab 2022；The 2022）。在往年宣告的2期临床试验中，钻研者招募了 338 名成年人受试者（BMI≥30 或者≥27 并陪同至少一种消瘦相关疾病，其中51.8% 是男性）。最大剂量组（12mg，每一周注射一次）在48周时的平均体重减轻24.2%，已经清晰高于司美格鲁肽（）以及替泽帕肽（）的数据。而且100%受试者（司美格鲁肽为85%，替泽帕肽为91%）体重减轻≥5%。对于体重减轻≥10% 以及≥ 15%的比例，12 mg瑞他鲁肽组分说为 93% 以及 83%；宽慰剂组分说为 9%以及2% 。

瑞他鲁肽组中最罕有的不良使命是胃肠道反映。这些使命与剂量相关，严正水平大多为轻度至中度，而且在注射较低的起始剂量（2 mg 与 4 mg）时有部份缓解。

奥福格利隆

奥福格利隆也是一种胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体感动剂。它被用于2型糖尿病以及体重规画的2期临床试验已经于2023年6月23日分说在The [3] 以及 New of [4]宣告。本次试验共有 272 名退出者 （平均体重为 108.7 千克，平均BMI为37.9）。随机分组。第 36 周时 （45mg， 逐日口服一次），奥福格利隆组的平均体重减轻为14.7%，宽慰剂组为 2.3%。而且，接受奥福格利隆治疗的退出者中有 75% 的体重减轻了至少 10%。奥格列隆最罕有的不良使命也是胃肠道使命，为轻度至中度。

尽管其在体重规画的下场上并颇为其余胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体感动剂更好。但它具备两个颇为清晰的优势。第一，它是一种小份子，而不是多肽。在现有的技术条件下，多肽的分解仍是高尚且重大，这就象征着奥格列隆的破费成先天够清晰低于此外GLP-1受体感动剂。第二，奥格列隆可能制备成口服片剂，而此前其余用于体重规画的GLP-1受体感动剂都需要注射给药。

奥福格利隆的化学妄想式

与以前的体重规画药物比照，瑞他鲁肽下场更好，奥福格利隆更利便且更重价。这些优势使它们具备了逾越如今风头正盛的司美格鲁肽的可能。

而随着胃肠道激素共感动剂药物的进一步开拓，咱们有理由期待更多的惊喜到来！

下期见！

引文：

1. , Julio, et al. ", a GIP, GLP-1 and , for with type 2 : a , -blind, and -, -group, phase 2 trial in the USA." The (2023).

2. , Ania M., et al. "–- for —A Phase 2 Trial." New of (2023).

3. Frias, Juan P., et al. " and of oral in with type 2 : a , , dose-, phase 2 study." The (2023).

4. , Sean, et al. "Daily Oral GLP-1 for with ." New of (2023).